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乳酸左氧氟沙星注射液

【藥品名稱】
通用名稱:乳酸左氧氟沙星注射液
英文名稱:Levofloxacine Lactate Injection
漢語拼音:Rusuan zuoyangfushaxing Zhusheye
【成份】
本品主要成份為乳酸左氧氟沙星,其化學名稱為:S—(—)—9—氟—2,3—二氫—3—甲基—10—(4—甲基—1—哌嗪基)—7—氧代—7H—吡啶并[1,2,3,—de]—[1,4]苯并噁嗪—6—羧酸乳酸鹽半水合物。
其結構式為:

分子式:C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O
分子量:460.41
輔料:注射用水、鹽酸。
【性狀】本品為淡黃綠色的澄明液體。
【適應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);
泌尿系統感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒:
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下者的各種感染;
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規格】(1)100ml:0.1g(以左氧氟沙星計);(2)100ml:0.2g(以左氧氟沙星計)
【用法用量】靜脈滴注。成人一次0.1g-0.2g,一日2次,或遵醫囑;滴注時間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘,滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。
【不良反應】用藥期間可能出現惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振,腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈等神經系統癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常。如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后出現血管刺激癥狀等,一般多能耐受,療程結束后多可消失。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、腎功能不全者應減量或慎用。
2、有中樞神經系統疾患者慎用。
3、本制劑僅供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘靜脈滴注速度,滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告,故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直至癥狀消失。
5、性病患者治療時,應進行梅毒血清學檢查,以免耽誤對梅毒的治療。
6、注意:使用前請詳細檢查,如有下列情況之一者,切勿使用:①藥液渾濁;②瓶身或瓶口有細微破裂;③有棉絮狀菌絲團;④封口松動。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、因不能確保妊娠婦女的用藥安全,妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2、因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥,應暫停哺乳。
【兒童用藥】在動物實驗(幼犬、幼成犬、幼鼠)中發現本品對承重關節有異常損傷,故18歲以下的患者禁用。
【老年用藥】本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”),因高齡患者大多腎功能低下,可能出現持續高血藥濃度。因此,應注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2、本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮痛藥合用,有引發抽搐的可能,應避免合用。
3、避免與茶堿同時使用。如需同時應用,應監測茶堿的血藥濃度以調整其劑量。
4、與華法林或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
5、與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。
【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時,可以出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥(1)輸液(加保肝藥物);代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;(2)強制利尿;給予呋喃苯氨酸注射液;(3)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射液;(4)重癥:可考慮進行血液透析。
【藥理毒理】
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性菌細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重復給藥毒性:大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周,100ml/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口給藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現制畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。
【藥代動力學】國內健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計),滴注時間為1小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8~4.0)µg/ml,12小時后血藥濃度為0.55(0.3~0.7)µg/ml,消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時,消除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)后
藥代動力學參數的平均值
給藥途徑 Cmax(µg/ml) AUC(0-24)(µg·h/ml) T(1/2)(h) 腎清除率(ml/min)
靜注
口服 6.27
4.04 20.73
22.62
[AUC(0-48)] 6.28
6.48 145.55
162.80
多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注,共6天)其血藥濃度于24-48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12µg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥有尿中排出,口服給藥后48小時內,尿中原形藥排出量約占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝的形式有尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排出。
【貯藏】遮光,密閉,在陰涼干燥處(不超過20℃)保存。
【包裝】鈉鈣玻璃輸液瓶,100ml/瓶,100瓶/箱。
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2004年版增補本
【批準文號】(1)100ml:0.1g(以左氧氟沙星計),國藥準字H20108074;
(2) 100ml:0.2g(以左氧氟沙星計),國藥準字H20108075。
【生產企業】
企業名稱:湖北康沁藥業股份有限公司
生產地址:湖北省荊門高新區迎春大道99號
郵政編碼:448000
電話號碼:0724-6502099
傳真號碼:0724-6502099
網址:www.unjaar.live
 
 
 
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